Инструкция по применению
Лекарственная форма: раствор для инъекции.
По внешнему виду лекарственный препарат представляет прозрачную жидкость зеленовато-желтого цвета.
Но-презан выпускают расфасованным по 2, 5, 10, 20, 50 и 100 мл в стеклянные флаконы, герметично укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками C клипсами контроля первого вскрытия. Флаконы с препаратом объемом 2 мл по 10 шт. и объемом 5 мл по 4 шт. упаковывают в картонные пачки. Флаконы с препаратом объемом 10, 20, 50, 100 мл допускается упаковывать в индивидуальные пачки из картона. Каждую потребительскую упаковку снабжают инструкцией по применению.
Фармакологические свойства:
Но-презан относится к труппе спазмолитики миотропные.
Входящий в состав препарата дротаверин представляет собой производное изохинолина.
Дротаверин - проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Ингибирование фермента ФДЭ приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCk), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-З и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которого в разных тканях различное. ФДЭ-4 наиболее важен для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем его селективное ингибирование может быть полезным для лечения гиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-З, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
При парентеральном введении дротаверин быстро всасывается. Биодоступность - 100 %. Начало действия - через 2—4 мин. Связывание с белками плазмы — до 989/0. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ; дротаверин и/или еш метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени. (TI,Q) дротаверина составляет 8—10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % выводится почками и около 30 % - через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.
Но-презан по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности согласно ГОСТ 12.1.007—76).